Блазтера – инструкция по применению, применение у детей, при беременности, отпуск из аптек, отзывы врачей, дозировка

Из публикуемой инструкции по употреблению средства Блазтера Вы всегда сможете почерпнуть дозировка, особенности применения при лактации, когда нельзя применять, общую информацию о нем, упаковка, последствия передозировки, показания, в какой форме выпускается, описание, из чего состоит, фармакокинетику и т. д. Публикуем список имеющихся в торговле заменителей. В посте приводятся суждения медиков об особенностях применения данного лекарства, спецификах применения при разных болезнях, в различных условиях лечения. Оправившиеся с помощью лекарства заболевшие написали нам отзывы об действенности его применения при их болезнях. Советуем юзерам web-сайта присоединиться к обсуждению, поведать о собственном опыте применения лекарственного средства. Сравните его действие с эффективностью аналогов. Ваше личное суждение несомненно поможет абсолютно всем заболевшим с тем же диагнозом.

ATX

M05BA08

Международное название

BLAZTERE

Форма

лиофилизат

Цены в розничных точках

6348

Фармокологическая группа

Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости

Фармакокинетика

лиофилизат

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.In vitro установлено, что Блазтера, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования.Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и анальгезирующая активность.Лечение Блазтерой подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Ca2+ в сыворотке крови.

Показания для использования

гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями;

метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, уменьшения гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).

Метод применения

Препарат вводят в/в капельно в течение не менее 15 мин.

При гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, при концентрации скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л максимальная рекомендуемая доза составляет 4 мг.

Перед инфузией необходимо проверить концентрацию креатинина в сыворотке крови. Коррекция режима дозирования у пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени (концентрация сывороточного креатинина 400 мкмоль/л или 4.5 мг/дл) не требуется.

Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента (введение 0.9% раствора натрия хлорида перед, одновременно или после инфузии золедроновой кислоты). Повторное введение препарата в дозе 4 мг показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (то есть достижения концентрации ионов кальция в сыворотке крови 2.7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Интервал между первым и повторным введением должен быть не менее 1 недели для оценки эффекта.

При необходимости повторного введения золедроновой кислоты концентрацию креатинина сыворотки крови следует определять перед каждой инфузией.

При множественной миеломе и метастатическом поражении костей при солидных опухолях доза препарата Блазтера зависит от исходного КК, рассчитанного по формуле Кокрофта.

Рекомендуемые дозы у пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени (значения КК 30-60 мл/мин) приведены ниже.

Исходное значение КК (мл/мин) Рекомендуемая доза Блазтеры
60 4.0 мг
50-60 3.5 мг
40-49 3.3 мг
30-39 3.0 мг

После начала терапии золедроновой кислотой следует проводить определение концентрации сывороточного креатинина перед введением каждой дозы препарата.

При выявлении нарушений функции почек очередное введение препарата следует отложить. Нарушения функции почек определяются по следующим параметрам:

для пациентов с нормальными исходными значениями креатинина (1.4 мг/дл) – повышение на 0.5 мг/дл.

для пациентов с отклонениями исходного уровня креатинина (1.4 мг/дл) – повышение на 1 мг/дл.

Терапию золедроновой кислотой возобновляют только после того, как уровень креатинина достигает значений в пределах 10% от исходной величины, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Пациентам следует дополнительно к терапии золедроновой кислотой назначить кальций внутрь в дозе 500 мг/сут и витамин D внутрь в дозе 400 ME/сут.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий

Раствор готовят в асептических условиях. Содержимое флакона (4 мг золедроновой кислоты) растворяют в 5 мл воды для инъекций и осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой разводят в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре 2-8С не более чем 24 ч. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.

Общее время между разведением концентрата, хранением приготовленного раствора в холодильнике при температуре 2-8С и окончанием введения препарата не должно превышать 24 ч.

Раствор золедроновой кислоты не следует смешивать с любыми другими лекарственными препаратами или с растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы, такими как раствор Рингера. Всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.

Побочные последствия после применения

Частота: очень часто – более 10%, часто – 1-10%, нечасто – 0.1-1%, редко – 0.01-0.1%, крайне редко – менее 0.01%.Со стороны водно-электролитного обмена: очень часто – гипофосфатемия, часто – гипокальциемия; нечасто – гипомагниемия; редко – нарушение обмена K+ (как гиперкалиемия, так и гипокалиемия), гипернатриемия.Со стороны органов кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко – панцитопения.Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея; нечасто – запор, боль в животе, диспепсия (часто – при болезни Педжета), стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, эзофагит, зубная боль.Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – слабость, парестезия, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревожность, расстройства сна, летаргия (часто – при болезни Педжета), сонливость, тремор, обморок, вертиго; редко – спутанность сознания.Со стороны органов чувств: нечасто – нарушение вкуса, конъюнктивит, боль в глазах, увеит; редко – снижение остроты зрения, эписклерит, ирит.Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек (повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины); нечасто – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка (часто – при болезни Педжета), кашель.Со стороны кожных покровов: нечасто – зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенное потоотделение.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – оссалгия, миалгия, артралгия, боль в спине и конечностях; нечасто – судороги мышц, припухлость суставов; очень редко – остеонекроз (чаще челюсти).Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гиперкреатининемия.Аллергические реакции на компоненты Блазтеры: в редких случаях – кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.Местные реакции: боль, раздражение, припухлость, образование инфильтрата в месте введения.Прочие: очень часто – лихорадка; часто – гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, оссалгия и/или миалгия), дрожь, боль, повышенная утомляемость; нечасто – астения, периферические отеки, повышение массы тела, боль в грудной клетке, анорексия, жажда; редко – брадикардия.

Запрет на прием

исходное тяжелое нарушение функции почек (КК30 мл/мин);

беременность;

период лактации (грудного вскармливания);

детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не изучались);

повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата.

С осторожностью

При решении вопроса о применении золедроновой кислоты у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском.

Осторожность следует соблюдать при применении золедроновой кислоты у пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте (при применении других бисфосфонатов отмечались случаи бронхоспазма).

Беременным

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с золедроновой кислотой других часто применяемых лекарственных препаратов (противоопухолевые средства, диуретики, антибиотики, анальгетики) каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечено.

По данным, полученным в исследованиях in vitro, золедроновая кислота не имеет значительного связывания с белками плазмы и не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку одновременное действие этих препаратов проявляется увеличением продолжительности снижения концентрации кальция в плазме крови.

Осторожность необходима при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.

У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска развития нарушений функции почек при в/в введении бисфосфонатов, таких как золедроновая кислота, в комбинации с талидомидом.

Фармацевтическое взаимодействие

Разведенный раствор золедроновой кислоты нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция, например, раствором Рингера.

Если было превышение дозирования

Симптомы: усиление симптомов гипокальциемии.

Лечение: введение кальция глюконата.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде лепешки, отдельных агрегатов или порошка белого или почти белого цвета.

1 фл.
золедроновой кислоты моногидрат 4.264 мг,
 что соответствует содержанию золедроновой кислоты 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат (для доведения pH), вода д/и (до лиофилизации).

Флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.

Как требуется хранить

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25С. Срок годности – 2 года.

Дополнительно

Лечение золедроновой кислотой необходимо проводить под контролем врача, имеющего опыт применения бисфосфонатов.

При решении вопроса о применении золедроновой кислоты у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском. Перед каждым введением золедроновой кислоты следует определять концентрацию креатинина в сыворотке. В начале лечения препаратом больных с костными метастазами, имеющих нарушения функции почек слабой и средней степени выраженности, рекомендуется применять золедроновую кислоту в сниженных дозах. Если нарушение функции почек появилось во время терапии золедроновой кислотой, можно продолжать терапию препаратом только после того, как концентрация креатинина вернется к значениям, которые находятся в пределах 10% от исходной величины.

Перед инфузией следует убедиться в адекватной гидратации пациента. При необходимости рекомендуется введение 0.9% раствора натрия хлорида перед, параллельно или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После введения золедроновой кислоты необходим постоянный контроль концентрации кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови. При развитии гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии может возникнуть необходимость в кратковременном дополнительном введении соответствующих веществ. У пациентов с нелеченной гиперкальциемией как правило имеется нарушение функции почек, поэтому необходим тщательный мониторинг функции почек у данной категории больных. При решении вопроса о лечении золедроновой кислотой пациентов с костными метастазами солидных опухолей следует принимать во внимание, что терапевтический эффект наступает через 2-3 месяца после начала лечения.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска возникновения подобных осложнений относятся дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных лекарственных средств, и слишком быстрое введение препарата. Несмотря на то, что риск вышеописанных осложнений снижается при условии введения золедроновой кислоты в дозе 4 мг в течение не менее 15 минут, возможность нарушения функции почек сохраняется.

Повышение сывороточных концентраций креатинина также наблюдается у некоторых пациентов при длительном применении золедроновой кислоты в рекомендуемых дозах, хотя менее часто.

Поскольку имеются ограниченные клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, не представляется возможным дать специфические рекомендации для данной категории пациентов.

Описаны случаи остеонекроза челюсти у онкологических больных на фоне противоопухолевого лечения, включающего бисфосфонаты. У многих пациентов имели место признаки местного инфекционно-воспалительного процесса, включая остеомиелит.

До начала лечения бисфосфонатами необходимо предусматривать стоматологическое обследование и соответствующие профилактические процедуры у больных с факторами риска (сопутствующая терапия – химиотерапия, лучевая терапия, лечение ГКС; сопутствующие заболевания – анемия, коагулопатии, инфекция, имеющееся заболевание полости рта; плохая гигиена рта).

Во время лечения этих пациентов следует, по возможности, избегать стоматологических операций. Нет данных, что прерывание лечения бисфосфонатами до стоматологических вмешательств снижает риск остеонекроза челюсти. План лечения конкретного пациента должен основываться на индивидуальной оценке соотношения риск/польза.

У детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не изучались).

Нужен ли рецепт

Препарат отпускается по рецепту.

Вниманию пользователей портала! Перед приемом препарата обязательно сходите на прием к врачу!
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (Проголосуй первым!)
Loading...