Коплавикс – инструкция по применению, показания к применению, состав, передозировка, взаимодействие, аналоги препарата, отзывы

Коплавикс - инструкция по применению, показания к применению, состав, передозировка, взаимодействие, аналоги препарата, отзывы

Издаваемая заметка включает инструкцию по применению лекарственного препарата Коплавикс: режим дозирования, последствия передозировки, описание, из чего состоит, фармакокинетика, общая информация о нем, упаковка, фармакологическое действие, показания, побочное действие, в какой форме выпускается, противопоказания, особенности использования при лактации и т. п. Также приводится список советуемых заменителей. Вы имеете возможность познакомиться с отзывами докторов о практике применения этого лекарственного препарата, отмеченных нюансах, особенностях воздействия при различных недугов, для различных групп заболевших, в разнообразных условиях лечения. Больные также оставили на форуме собственные рецензии о эффективности лечения им в их конкретных случаях. Обращаемся ко абсолютно всем посетителям с просьбой присоединиться к обсуждению, рассказывать о собственном случае употребления лекарственного препарата. Рекомендуем дополнительно сопоставить его действенность с действием аналогов, терапии, народных средств. Ваше личное заключение, обязательно, интересует медиков-специалистов, пациентов, сотрудников аптечных пунктов, фармакологов.

ATX

B01AC30

Международное название

COPLAVIX

Форма

таблетки

Цены в розничных точках

3469

Фармокологическая группа

Антиагрегант

Фармакокинетика

таблетки

Фармакологическое действие

Коплавикс – комбинированный антиагрегантный препарат.Клопидогрел – пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.Ацетилсалициловая кислота (АСК) обладает отличающимся от эффекта клопидогрела и дополняющим его механизмом антиагрегантного действия. АСК не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, в то время как клопидогрел усиливает воздействие АСК на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.Оба активных вещества в монотерапии и при одновременном применении способны предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.

Показания для использования

Предотвращение атеротромботических осложнений

У взрослых пациентов с острым коронарным синдромом:

без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии)

У взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения.

Метод применения

Коплавикс принимают 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19Острый коронарный синдром (ОКС)Лечение начинают как можно раньше после появления симптомов. Прием Коплавикса начинают после приема однократной нагрузочной дозы клопидогрела в комбинации с АСК в виде отдельных препаратов (клопидогрел – 300 мг, и АСК – 75-325 мг в сутки), а при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST – в сочетании с тромболитиками или без них. Поскольку применение более высоких доз АСК связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза АСК не должна превышать 100 мг. При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST у пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.У пациентов с ОКС без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения.Оптимальная продолжительность лечения официально не определена. Данные клинических исследований поддерживают прием препарата до 12 месяцев.У пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST лечение следует продолжать не менее 4 недель.Фибрилляция предсердийКоплавикс следует принимать 1 раз в сутки, после начала лечения клопидогрелом 75 мг и АСК 100 мг в виде отдельных препаратов.Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента СУР2С19Низкая активность изофермента CYP2C19 приводит к уменьшению антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения более высоких доз клопидогрела (600 мг – нагрузочная доза, затем – 150 мг 1 раз в сутки ежедневно) у таких пациентов увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела. Однако в настоящий момент в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов с его сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19.Особые группы пациентовБезопасность и эффективность у детей до настоящего времени не установлена.У пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.Терапевтический опыт применения Коплавикса ограничен применением у пациентов с умеренно выраженными заболеваниями печени, которые могут иметь склонность к развитию геморрагического диатеза. Поэтому при применении препарата у таких пациентов следует соблюдать осторожность.Имеется ограниченный терапевтический опыт применения препарата у пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью. Поэтому при применении Коплавикса у таких пациентов следует соблюдать осторожность.

Побочные последствия после применения

  • Со стороны крови: снижение количества тромбоцитов, нейтрофилов в периферическом кровотоке, тяжелая тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, эозинофилия, удлинение кровотечений, апластическая или гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, бицитопения, приобретенная гемофилия, тромбоцитопеническая пурпура.
  • Со стороны периферической и центральной НС: головная боль, головокружение, парестезия, вертиго, изменение восприятия вкуса.
  • Со стороны органов слуха: шум либо потеря слуха.
  • Со стороны ЖКТ: желудочные и кишечные кровотечения, несварение, абдоминальные боли, диарея, тошнота, метеоризм, гастрит, запор, рвота, язва, колит, гастрит, эзофагит, дуоденит, панкреатит, стоматит, ульцерация либо перфорация пищевода, гастралгия, перфорация кишечника.
  • Со стороны печени, желчевыводящих путей: гепатит, острая недостаточность печени, повышенная активности «печеночных» ферментов, гепатоцеллюлярное поражение печени.
  • Со стороны кожи: сыпь, зуд, экзема, макулезно-папулезная, эксфолиативная, эритематозная кожная сыпь, крапивница, буллезный дерматит (многоформная эритема, токсический некролиз эпидермиса синдром Стивенса и Джонсона,), острый экзантематозный пустулез, плоский лишай.
  • Иммунный ответ: анафилактоидные реакции, развитие сывороточной болезни, перекрестных реакций гиперчувствительности с прочими тиенопиридинами (например: Тиклопидин, Празугрел), усиление пищевой аллергии, анафилактический шок.
  • Нарушения со стороны психики: спутанность сознания и галлюцинации.
  • ССС: васкулит, снижение АД, пурпура Шенлейн-Геноха, синдром Коуниса.
  • Органы дыхательной системы, средостения и грудной клетки: бронхоспазм, эозинофильная пневмония, интерстициальный пневмонит, развитие некардиогенного отека легких.
  • Опорно-двигательный аппарат: артралгия, артриты, миалгия.
  • Почки и мочевыводящие пути: гломерулопатия, гломерулонефрит, острые функциональные нарушения, почечная недостаточность.
  • Половая система: гинекомастия.
  • Обмен веществ: гипогликемия, подагра.
  • Общее: лихорадка.

Запрет на прием

– тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин) из-за содержания в составе Коплавикса ацетилсали

Беременным

Беременность

В качестве меры предосторожности препарат Коплавикс не следует принимать в течение первых двух триместров беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения клопидогрелом в комбинации с АСК. В связи с наличием в составе препарата АСК он противопоказан в III триместре беременности.

Исследования на животных не выявили у клопидогрела ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако достаточных по объему и контролированных исследований у беременных женщин не проводилось. У АСК было установлено наличие тератогенного действия, хотя в клинических исследованиях было установлено, что дозы АСК до 100 мг/сут, ограниченно применяемые в акушерстве и требующие специализированного мониторинга, показали себя безопасными.

Период кормления грудью

Грудное вскармливание в случае лечения препаратом Коплавикс следует прекратить, т.к. установлено, что АСК выделяется с грудным молоком, а исследования на крысах показали, что клопидогрел и/или его метаболиты также экскретируются в молоко лактирующих крыс. Проникает или нет клопидогрел в грудное молоко человека неизвестно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Тромболитики

Безопасность совместного применения клопидогрела, фибринспецифических или нефибринспецифических тромболитических препаратов и гепарина была проанализирована у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с АСК. В связи с недостаточностью клинических данных по совместному применению препарата Коплавикс и тромболитических средств при их одновременном применении соблюдать осторожность.

Ингибиторы гликопротеина Ilb/IIIa

Применение ингибиторов гликопротеина Ilb/IIIa совместно с препаратом Коплавикс требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).

Гепарин

По данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Между препаратом Коплавикс и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений, в связи с чем совместное применение этих препаратов требует осторожности.

Непрямые антикоагулянты

Одновременное применение клопидогрела и пероральных антикоагулянтов может увеличить интенсивность кровотечений, в связи с чем применение данной комбинации не рекомендуется. Клопидогрел в дозе 75 мг не влияет на фармакокинетику варфарина и не изменяет значения MHO у пациентов, длительно принимающих варфарин. Тем не менее, одновременное применение варфарина с клопидогрелом может увеличить риск кровотечений вследствие независимого влияния этих препаратов на гемостаз.

НПВС

В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Поэтому применение НПВС, в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2, в сочетании с препаратом Коплавикс не рекомендуется. Экспериментальные данные свидетельствуют в пользу того, что ибупрофен (принимаемый в дозе 400 мг за 8 ч до или в течение 30 мин после непосредственного приема АСК в дозе 81 мг в форме немедленного высвобождения) может ингибировать эффект низких доз АСК на агрегацию тромбоцитов. Однако при нерегулярном приеме ибупрофена никаких клинически значимых эффектов его на антиагрегантное действие АСК не ожидается.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Поскольку СИОЗС нарушают активацию тромбоцитов и увеличивают риск развития кровотечения, одновременное применение СИОЗС с клопидогрелом следует проводить с осторожностью.

Другая комбинированная терапия с клопидогрелом

Сильные и умеренные ингибиторы изофермента CYP2C9

Т.к. клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита частично с помощью изофермента CYP2C19 ожидается, что применение препаратов, которые ингибируют активность этого изофермента, может приводить к уменьшению концентрации активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения клопидогрела и сильных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C9. Сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP2C9 являются омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, хлорамфеникол.

Одновременное применение с клопидогрелом ингибиторов протоновой помпы, являющихся сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразола, эзомепразола) не рекомендуется. Если пациенту все-таки необходимо применение ингибиторов протонового насоса одновременно с приемом препарата Коплавикс, то следует применять ингибитор протоновой помпы с незначительным влиянием на активность CYP2C19, такие как пантопразол или лансопразол.

Был проведен ряд клинических исследований с клопидогрелом и другими одновременно применяемыми препаратами с целью изучения возможных фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий, которые показали, что:

при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами одновременно клинически значимого фармакодинамического взаимодействия не наблюдалось;

одновременное применение фенобарбитала, циметидина и эстрогенов не оказало существенного влияния на фармакодинамику клопидогрела;

фармакокинетические показатели дигоксина и теофиллина не изменялись при их совместном применении с клопидогрелом;

антацидные средства не уменьшали абсорбции клопидогрела;

фенитоин и толбутамид можно с безопасностью применять одновременно с клопидогрелом (исследование CAPRIE), несмотря на то, что данные, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что карбоксильный метаболит клопидогрела может ингибировать активность изофермента CYP2C9, что может приводить к повышению плазменных концентраций некоторых лекарственных средств, например, фенитоина, толбутамида и некоторых НПВС, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP2C9.

Другая комбинированная терапия с АСК

Сообщалось о взаимодействии АСК со следующими лекарственными средствами:

урикозурические лекарственные средства (препараты, способствующие выведению мочевой кислоты) (бензбромарон, пробенецид, сульфинпиразон) – АСК может подавлять их урикозурический эффект из-за конкуренции с мочевой кислотой на уровне выведения;

метотрексат – метотрексат, принимаемый в дозах более 20 мг в неделю, следует применять с осторожностью при его сочетании с препаратом Коплавикс (в связи наличием в составе препарата АСК), т.к. АСК может уменьшать почечный клиренс метотрексата, что, в свою очередь, может увеличить его миелотоксическое действие;

ингибиторы АПФ, ацетазоламид, противосудорожные средства (фенитоин и вальпроевая кислота), бета-адреноблокаторы, диуретики и пероральные гипогликемические средства – возможны взаимодействия этих препаратов с АСК, применяемой в высоких (противовоспалительных) дозах.

Другие взаимодействия с клопидогрелом и АСК

ингибиторы АПФ, диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, гиполипидемические средства, коронарные вазодилататоры, гипогликемические средства (в т.ч. инсулин), противоэпилептические средства, гормонозаместительная терапия и блокаторы рецепторов гликопротеина GPIIb/IIIa – в клинических исследованиях по применению клопидогрела в комбинации с АСК в поддерживающих дозах ≤325 мг, проведенных с участием более чем 30 000 пациентов, не было выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Если было превышение дозирования

Клиническая картина приема сверхдоз клопидогрела

Увеличение времени кровотечения и последующие осложнения в виде более высокой вероятности кровотечений.

Предпринимаемые меры: антидота не существует, переливание тромбоцитарной массы и прочие стандартные приемы при возникновении кровотечения.

Клиническая картина приема сверхдоз АСК

При умеренной степени передозировки (начиная с плазменной концентрации свыше 300 мг / л ) возникает головокружение, головная боль, в ушах звенит, наблюдается спутанность сознания и диспептические нарушения. У детей – возможна тяжелая гипогликемия и потенциально фатальное отравление.

При тяжелой интоксикации наблюдаются тяжелые отклонения кислотно-основного баланса: сначала возникает гипервентиляция и дыхательный алкалоз, далее &#8212; дыхательный ацидоз как результат ингибирующего действия на дыхательный центр дыхательного алкалоза, а в крови &#8212; метаболический ацидоз. Возникают симптомы гипертермии, обильного потоотделения, что ведет к дегидратации, двигательному беспокойству, судорогам, галлюцинациям и гипогликемии. Вследствие угнетения нервной системы возможно развитие комы, коллапса и полная остановка дыхания.

Предпринимаемые меры для лечения:

  • госпитализация;
  • индуцирование рвоты, в случае неудачи &#8212; промывание желудка;
  • активированный уголь или другие адсорбенты, а также солевые слабительные;
  • для форсированного ощелачивания мочи и ускоренного выведения салицилатов назначают в/в капельно 250 милимоль натрия бикарбоната на протяжении 3 ч с постоянным контролем рН мочи;
  • больным в тяжелом состоянии рекомендуется гемодиализ либо перитонеальный диализ;
  • симптоматическое лечение прочих проявлений интоксикации.

Форма выпуска

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Как требуется хранить

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25С. Срок годности – 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

Таблетки Коплавикс 100 мг 75 мг содержат 100 мг ацетилсалициловой кислоты и 97,8 мг клопидогрела гидросульфата (форма II), что в пересчете на клопидогрел составляет 75 мг.

Список вспомогательных соединений

  • Составляющими ядра являются: 68,9 мг маннитола, 34 мг макрогола 6000, 144,7 мг МКЦ, 19,6 мг низкозамещенной гипролозы, 3,3 мг гидрогенизированного касторового масла, 1,16 мг стеариновой кислоты, 0,63 мг коллоидного диоксида кремния, 11,1 мг кукурузного крахмала.
  • В состав пленочной оболочки розовый Opadry входят: моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана (Е171), триацетин, а также 20 мг красителя красного оксида железа (Е172) и следовое количество карнаубского воска.

Дополнительно

Врач должен оповестить пациента об увеличения риска и длительности кровотечений.

Перед любым хирургическим вмешательством, использовании новых лекарственных препаратов, посещении стоматолога, пациенты должны информировать о лечении Коплавиксом.

У детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Нужен ли рецепт

Приписывая Коплавикс, врач должен выдать рецепт.

Вниманию пользователей портала! Перед приемом препарата обязательно сходите на прием к врачу!
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (Проголосуй первым!)
Loading...